Тадалафіл: склад, принцип дії і ефективність

Тадалафіл — це міжнародна назва речовини, провідним властивістю якого є інгібування роботи ферменту фосфодіестерази 5. Цей медичний препарат призначається виключно для лікування порушень ерекції і статевого сили у чоловіків.

Його хімічна формула C22H19N3O4.

Повне найменування діючої речовини 6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-іл)-2-метил-2,3,6,7,12,12 a-гексагідро-2-метилпиразино [1′,2′:1,6] піридо [3,4-b] індол-1,4-діон (у вигляді гідрохлориду).

За описом даний засіб представлено як тверде біле кристалічна речовина, практично не растворяемое у воді і погано растворяемое в етиловому спирті.

Вищезазначений лікарський препарат, будучи інгібітором фосфодіестерази 5, призводить до вивільнення сполуки оксиду азоту з периферичних нервових закінчень, що знаходяться в печеристих тілах, а саме в їх ендотелії.

• Під дією оксиду азоту відбувається синтезування циклічного гуанозинмонофосфату в гладких м’язових волокнах.
• Як правило, циклічний гуазинмонофосфат накопичується в м’язовій тканині, після чого відбувається її релаксація, при цьому викликає підвищення припливу крові у кавернозні тіла і збільшує ефект збудження.
• В результаті вищеописаного процесу (інгібування фосфодіестерази) спостерігається збільшення вмісту цГМФ, що супроводжується наповненням печеристих тіл і тим самим сприяє збільшенню еректильної функції.

При цьому раніше описаний ланцюжок позитивного реагування чоловічого організму протікає тільки за умови наявності сексуального подразника. Якщо ж такий подразник відсутня, діюча речовина ліки не впливає на еректильну дисфункцію ніякого впливу.

Тадалафіл діє на всі види фосфодіестерази, які перебувають у вищезазначених органах. При цьому він відрізняється селективністю до певного типу фосфодіестерази, а саме до фосфодиэстеразе 5, оскільки має на неї найбільший вплив.

Подібне лікарський засіб завдяки своїй формі, розміру і зовнішній оболонці:

Рівень максимальної терапевтичної концентрації після одного прийому в стандартній терапевтичній дозі відзначається через проміжок часу від 30 хвилин до 6 годин. При цьому при збереженні терапевтичної дозування речовина зв’язується з білками плазми крові, і відсоток зв’язування становить 94%.

Фармакологічна дія Тадалафілу

Фармакологічна дія препарату на пацієнта починається не негайно, його перша ефективність відзначається в середньому вже через 17 хвилин і зберігає свій позитивний вплив на чоловічу силу протягом наступних 36 годин. Слід знати, що в разі щоденного прийому Тадафила протягом п’яти днів в організмі пацієнта встановлюється рівноважна концентрація даного засобу.

Тадалафіл метаболізується за допомогою ферменту CYP3A4, перетворюється спочатку в катехол, а потім через ланцюг біохімічних реакцій в метилкатехол глюкуронід. Ці метаболіти не діють на фосфодіестеразу, є кінцевою ланкою метаболізму подібного ліки, виводяться з калом і сечею, причому їх співвідношення 2:1.

• легко приймається перорально (всередину) з невеликою кількістю простої води без особливих труднощів;
• досить легко засвоюється в кишечнику, причому на ефективність всмоктування засоби і рівень концентрації активної речовини в крові одночасний прийом їжі не має жодного впливу, чого не можна сказати про інших подібних препарати, наприклад, Віагрі, прийом якої рекомендується здійснювати на голодний шлунок, попередньо повністю виключивши з раціону харчування чоловіка жирні продукти тваринного походження.

Фармокинетика Тадалафілу

• При дослідженні особливості фармакокінетики були відзначені у ряду літніх чоловіків, що характеризуються зниженням кліренсу препарату.
• У разі наявних у пацієнтів захворювань печінки, прийом даного препарату в дозі 10 мг до значущих змін у фармакокінетиці не приводив.
• Що ж стосується захворювань нирок, то в цьому випадку у деяких чоловіків відзначалися зміни, у вигляді збільшення концентрації в плазмі і часу напіввиведення.
• Наявність у чоловіка, який приймає Тадафил, ознак цукрового діабету ніяк не впливало на фармакокінетику, а відтак не потребувала будь-якої корекції дози.

Проведені тести, в тому числі і на тварин, довели, що лікарський засіб не робить ніякого впливу на репродуктивну функцію, статева поведінка, зовнішній вигляд і будова органів статевої системи.

Ще під впливом Тадафила не було виявлено жодних відхилень з боку серцево-судинної системи, артеріальний тиск і частота серцевих скорочень при цьому залишилися в нормі.

Що стосується органів зору, то тут у деяких випадках спостерігалося короткочасне оборотне зміна кольорового бачення, при цьому не відбувалося жодних змін з боку гостроти зору, функції зіниці, його розмірів, а також внутрішньоочного тиску.

Форма випуску та діюча речовина

Діюча речовина входить до складу відомого препарату Сиаліс. Оригінальний препарат компанії «Elli Lilly» Сialis tablets 20 mg.

Він представлений на фармакологічному ринку у вигляді таблеток довгастої (схожою на мигдальний горіх) форми, покритий спеціальною оболонкою. На одній із сторін кожної таблетки обов’язково присутній позначення дозування ліків, що дозволяє завжди контролювати норму прийому.

Крім основної діючої речовини в кожній таблетки входить ряд додаткових речовин.

У невеликих кількостях тут присутні:

• наповнювачі та барвники;
• целюлоза мікрокристалічна;
• гідроксипропілцелюлоза;
• діоксид титану;
• лактози моногідрат;
• гіпромелоза;
• барвник заліза оксид жовтий;
• кроскармелоза натрію;
• триацетин;
• магнію стеарат;
• натрію лаурилсульфат.

Добавки нейтральні, містяться в оболонці і в складі таблетки, присутні в незначних обсягах.

Тадалафіл випускається у блістерах, у яких міститься від одного до двох таблеток. В одній картонній пачці міститься від одного до двох блістерів.

Головні показання для застосування описуваного ліки — еректильна дисфункція при відсутності органічних змін статевих органів.

• До основних протипоказань застосування засобу відносять можливі алергічні прояви як на основну діючу складову таблеток, так і на додаткові.
• Не рекомендується вдаватися до допомоги такого препарату, особам, що не досягли віку 18 років.
• Слід виключити у разі лікування Тадафилом його спільний прийом з нітратами, підсилюють специфічний ефект оксиду азоту.
• Інструкція не рекомендує використовувати цей медикаментозне засіб протягом декількох (3-5) місяців після судинних катастроф, таких як інсульт або інфаркт міокарда.
• З обережністю застосування препарату повинно проводитися при спостерігається у пацієнта стенокардії, а також ознаки аритмії, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, особливо не піддається контролю.
• Ліки категорично заборонено у випадку наявних захворювань очей:
  • при спадкових дегенеративних процесах;
  • при пігментному ретиніті;
  • при захворюваннях сітківки.

Максимальна доза ліків у добу не повинна перевищувати 20 мг. Вживати Тадалафіл рекомендується приблизно за чверть години до передбачуваної інтимної близькості. При цьому ефект підвищеної сексуальної чоловічої сили зберігатиметься протягом наступних 36-ти годин.

• Пацієнтам, страждаючим ознаками ниркової недостатності, слід обов’язково коригувати і знижувати дозу залежно від показників кліренсу креатиніну. Якщо кліренс креатиніну становить 30-50 мл в хвилину, рекомендується доза становить 5 мг одноразового прийому і не більше 10 мг на протязі двох діб.
• У разі наявних захворювань печінкової недостатності середньої тяжкості, прийом подібних таблеток не повинна перевищувати 10 мг речовини в добу.
• Категорично неприйнятно використання використовувати Тадалафіл у разі важких форм ниркової, а також печінковій недостатності.

У разі передозування препаратом Тадафил відзначався ряд побічних реакцій. Слід зазначити, що в даному випадку безпідставне значне підвищення дозування ліків не збільшувало ступінь вираженості на статеву активність. Лікування передозування засобом симптоматичне. При передозуванні Тадалафілу застосування гемодіалізу не ефективне внаслідок міцного зв’язку основного компонента кошти з плазмовими білками.

Застосування препарату Тадалафіл (Tadalafil)

• Індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, навпаки знижують концентрацію в плазмі та активність Тадалафілу.
• Тадалафіл взаємодіє з препаратами, які надають дію на ізофермент CYP3A4. Кетоконазол збільшує концентрацію тадалафілу в крові і уповільнює його виведення. Схожим чином діє Ритонавір, за винятком впливу на концентрацію тадалафілу в крові.
• Одночасний прийом Тадалафілу і антацидів, таких як гідроксид алюмінію або магнію сповільнює її всмоктування, ніяк не відбиваючись на фармакокінетику.
• Такі препарати, як Еритроміцин та Ітраконазол, також взаємодіють з ферментом CYP3A4 збільшують активність діючої речовини.
• Tadalafil доведено не взаємодіє з Н2-інгібіторами і ацетилсаліциловою кислотою.
• Тадалафіл посилює дію нітратів на такий компонент, як NO, тому їх спільний прийом протипоказаний.
• Одночасний прийом тадалафілу і алкоголю не протипоказаний. За даними досліджень ніякого впливу цих речовин один на одного не відзначено.
• Тадалафіл може подовжувати період дії гіпотензивних препаратів. Категорично протипоказаний прийом з доксазозином.
• Препарат з обережністю застосовується у літніх у зв’язку з уповільненням часу напіввиведення. Препарат протипоказаний особам, які не досягли 18 років.

Не можна одночасно приймати Тадалафіл з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції, результат може бути непередбачуваний.

У препарату Tadalafil є побічні ефекти, вони спостерігалися 3.1 відсотків випадків.

• Відзначалися різноманітні прояви з боку різних органів і систем.
• Нервова система реагує такими симптомами, як головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, підвищена чутливість, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезії.
• Спостерігалися ускладнення з боку дихальної системи, фарингіт, порушення дихання, носові кровотечі.
• ШКТ може відреагувати появою таких станів, як розлад шлунка, сухість слизових, підвищення печінкових ферментів, диспепсія, блювання, нудота, гастрит або езофагіт.
• Відзначалися набряки, артралгія, біль у шиї, міалгія, шкірний свербіж, шкірні висипання, пітливість.
• Болі в м’язах спостерігалися через 12 годин після прийому препаратів, проходили самостійно після відміни через дві доби.
• Можуть бути коливання артеріального тиску, стенокардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія.
• У деяких відзначалися біль в очах, зниження колірного сприйняття, зниження гостроти зору, сльозоточивість, набряк очей.
• В окремих випадках, особливо при схильності, може розвинутися пріапізм. Якщо ерекція тримається більше чотирьох годин, це привід для звернення до лікаря.

Аналоги і відгуки на препарат Тадалафіл (Tadalafil)

Аналоги препарату Tadalafil випускаються конкурентами і мають дещо відмінні діючі речовини.

Це відома всім Віагра, діючою речовиною якого є Силденафіл, і Льовітра, діючою речовиною якої є Варденафіл.

Так само до групи препаратів, що надають допомогу при еректильної дисфункції, відносять:

• Трибестан
• Аланін
• Імпаза
• Yohimbe
• Тонгкат Алі Платинум
• Сталон
• Фужуньбао супер
• Сеалекс
• Алі Капс
• Вука-Вука
• Лаверон
• Віардо
• Ци-Клим.

Відгуки з боку приймаючих Тадалафіл чоловіків на різноманітних форумах в більшості позитивні.

• Застосування препарату дозволяє досягати якісної ерекції і надавати допомогу при її порушеннях, в тому випадку якщо порушення ерекції є основною проблемою.
• Спостерігаються збільшення вираженості і тривалості ерекції статевого акту.
• Чоловіки відзначали швидке настання ефекту препарату.

Деякі чоловіки відзначали появу як місцевих, так і загальних побічних ефектів, таких як нудота та диспепсія, поодинокі відгуки стосувалися порушення колірного зору. Відгуки стосовно відмінності ефектів оригінального Тадалафілу і дженериків Тадалафілу не спостерігалися.

У більшості випадків прийом препарату був схвалений лікарем, особливо це стосується людей з супутніми захворюваннями.

Препарати на основі тадалафілу широко представлені на ринку і продаються в будь-якій аптеці. Для того щоб їх придбати, не потрібний рецепт лікаря.

• Ціни на оригінальний Сиаліс знаходяться в діапазоні від 800 руб до 5500 рублів залежно від кількості таблеток і дозування.
• Дженерики коштують значно менше від 50 рублів за таблетку в 20 мг.

Препарат має термін придатності три роки. Зберігати його можна при кімнатній температурі, в сухому темному місці, недоступному для дітей.