Теофиллины пролонгованої дії — основний вид метилксантинів, які використовуються в довготривалій терапії БА. Існує велика кількість різних пролонгованих препаратів теофіліну (теопек, теотард, ретафіл та ін), які в залежності від індивідуальних властивостей можуть призначатись один або два рази на добу.
Фармакодинаміка. Помірний бронходилатуючий ефект, стимуляція мукоциліарного кліренсу, помірну протизапальну дію. Экстрапульмональные ефекти проявляються підвищенням скорочувальної здатності діафрагми і міжреберних м’язів, стимулюючим впливом на дихальний центр.
Фармакокінетика. Біодоступність різних пролонгованих форм теофіліну становить 92-94 %. Для пролонгованих ніж теофілліни характерні циркадні ритми . фармакокінетичних процесів. Швидкість всмоктування ранкової дози вище, ніж вечірньої, тому пік денної концентрації припадає на 10 годин ранку, нічний — на 2 години ночі. Метаболізм теофіліну ст. нічний час підсилюється, тому період напіввиведення вечірньої дози коротше, ніж ранкової. Рівноважна концентрація в сироватці крові досягається на 4-й день терапії.
Перевагипролонгованихформтеофіліну:
•більш висока біодоступність;
• кратність прийому 1-2 разів на добу, що забезпечує зручність застосування і високу комплексність;
• підтримання стабільної концентрації теофіліну в крові, що є чинником стабільності лікувального ефекту;
• профілактика нічних та ранкових нападів ядухи;
• запобігання нападів БА у відповідь на фізичне навантаження;
• протизапальну дію.
Особливостізастосування. Дози пролонгованих ніж теофілліни підбираються індивідуально. Так як рівноважна концентрація теофіліну в крові розвивається на 4-ту добу від початку терапії, в цей строк слід оцінити ефективність початкової дози (дорослі — 400 ^ мг/день, діти 16 мг/кг/день). У випадку недостатнього ефекту і при хорошій переносимості через 3-4 дні дозу препарату підвищують з подальшою оцінкою через 3 дні після зміни терапії. Можливе застосування препаратів теофіліну пролонгованої дії на ніч у подвійній дозі. Це не призводить до підвищення концентрації препарату вище терапевтичного рівня. Оптимальним є прийом 1/3 дози вранці або в обід і 2/3 добової дози ввечері. Лікування препаратами теофіліну слід проводити під контролем терапевтичного лікарського моніторингу.
