Загальноприйнятої класифікації інгібіторів АПФ не існує. Найбільшою популярністю користується хімічна класифікація інгібіторів АПФ, згідно з якою препарати поділяються на четыпе основні групи в залежності від того, яка хімічна у їх молекулі зв’язується з іоном цинку в активних центрах ангіотензин I – перетворюючого ферменту:
- препарати, що містять сульфгидрильную групи (каптоприл, зофеноприл, метиоприл та ін)
- препарати. містять карбоксиалкильную групу (еналаприл, периндоприл, рамиприлрил та ін)
- препарати. містять фосфинильную групу (фозиноприл і церонаприл)
- препарати. містять гидроксамовую групу (идраприл)
Всього чотири інгібітора АПФ (каптоприл, либензаприл, лізиноприл і ценонаприл) безпосередньо володіють біологічною активністю. всі інші відомі інгібітори АПФ самі по собі є неактивними речовинами, або пролекарствами. Лише після всмоктування в ШКТ у результаті гідролізу вони перетворюються в активні диацидные метаболіти, наприклад. еналаприл перетворюється в эналаприлат, фозиноприл — в фозиноприлат і т. д..
Таким чином, всі інгібітори АПФ можна розділити на дві групи:
- активні лікарські форми
проліки
По тривалості антигипертензионного ефекту інгібітори АПФ можна розділити на три групи:
- препарати короткої дії, які необхідно призначати два або три рази на добу (наприклад, каптоприл і метиоприл)
- препарати з середньою тривалістю дії, які необхідно приймати не менше двох разів на добу (наприклад, зофеноприл та еналаприл)
- препарати тривалої дії, які в більшості випадків забезпечують цілодобовий контроль за рівнем артеріального тиску при прийомі один раз за добу (квинаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл і ін)
Антигіпертензивна дія інгібіторів АПФ пов’язаний із зменшенням утворення вазоконстрикторных речовин (ангіотензину II, а також норадреналіну, аргінін-вазопресину, ендотеліну-1), так і з збільшенням або зменшенням розпаду вазодилатирующих речовин (брадикініну, ангиотезина(1-7), оксиду азоту, простагландинів Е2 і I2).
Під впливом тривалої терапії ингибитооров АПФ відбувається зворотний розвиток гіпертрофії лівого желудочкаи стінки артерій у хворих ГБ.
Інгібітори АПФ володіють цілим рядом фармакологічних властивостей, які можуть бути корисними у хворих ГБ, зокрема, ренопротективным, антиишемическим, антиатерогенну та ін.
Всім інгібіторів АПФ властиві такі побічні ефекти, як артеріальна гіпотонія, порушення функції нирок, гіперкаліємія, сухий кашель і ангиневротический набряк.
За антигіпертензивної ефективності еналаприл не поступається не тільки інших інгібіторів АПФ, але і тіазидних діуретиків, b-адреноблокаторами, антагоністів кальцію і селективних a1-адреноблокаторами.
Можна говорити про три ситуаціях, в яких інгібітори АПФ більш кращі для тривалої терапії ГБ, ніж зазвичай рекомендовані діуретики і b-адреноблокатори:
- хворі, у яких діуретики і b-адреноблокатори протипоказані, неефективні або визиват серйозні побічні ефекти
- хворі, схильні до развитрию цукрового діабету
- хворі із супутнім цукровим діабетом 2 типу
