МЕТОКЛОПРАМІД Церукал, Реглан
Фармакодинаміка
Метоклопрамід є похідним бензаміду і структурно дуже схожий на антиаритмічний препарат прокаїнамід. Прокинетическая активність метоклопраміду спрямована на верхні відділи ШЛУНКОВО — він підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера, підсилює рухову активність шлунка, прискорює пасаж вмісту по тонкій кишці, має протиблювотну дію. На моторику товстої кишки метоклопрамід практично не впливає.
Механізм дії пов’язаний з безпосереднім впливом на хеморецептори тригерної зони в areapostremaдна IV шлуночка, фізіологічно знаходиться поза зоною гематоенцефалічного бар’єру. Проникаючи через гематоенцефалічний бар’єр, метоклопрамід впливає на допамінергічні рецептори substantianigraі гіпофіза, з чим пов’язане виникнення екстрапірамідних розладів та гіперпролактинемії у деяких пацієнтів, які приймають метоклопрамід. Прокинетическая активність також здійснюється за рахунок блокади допамінергічних рецепторів у кишечнику і посилення вивільнення ацетилхоліну допомогою стимуляції 5НТ4 і блокади 5НТ3 серотонінових рецепторів [5НТ — 5-гидрокситриптамин (серотонін)].
Фармакокінетика
Добре і досить швидко всмоктується в ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пікова концентрація вплазмі крові відзначається через 1-2 год після прийому разової дози. Біодоступність у середньому становить 75%, але може варіювати від 30 до 100%, залежно від вираженості пресистемного метаболізму у різних людей. Добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Дія препарату починається через 1-3 хв після внутрішньовенного введення, або 10-15 хв після внутрішньом’язового введення. Екскретується переважно через нирки (85%). Період напіввиведення -4-6 год, при нирковій недостатності зростає.
Небажаніреакції
Найбільш часто (до 20-30%) — сонливість і підвищена стомлюваність. Екстрапірамідні розлади (тремор, дискінезія, гіперкінези, тортиколлис, опістотонус і ін) — обумовлені центральним антидопаминергическим дією. При тривалій терапії ризик виникнення рухових порушень зростає більш ніж в півтора рази, а ризик паркінсонізму — в 4 рази. Часто виникають гострі явища — протягом 36 год після прийому першої дози препарату. Заходидопомогипри гіперкінезах: введення діазепаму (сибазон, реланіум).
Гіперпролактинемія, що супроводжується галактореєю, гінекомастією і аменореєю. Можуть також спостерігатися сухість у роті, гіперемія слизової оболонки носа, шкірні висипання.
Лікарськівзаємодії
Метоклопрамід послаблює всмоктування дигоксину при прийомі всередину і, навпаки, може посилювати абсорбцію парацетамолу, аспірину, тетрацикліну, леводопи.
Антихолінергічні препарати і опіоїдні анальгетики послаблюють дію метоклопраміду.
Метоклопрамід посилює седативний ефект снодійних засобів і алкоголю.
Свідчення
Протягом тривалого часу Метоклопрамід широко використовувався для лікування пацієнтів з рефлкжс-езофагітом, дискінезією жовчовивідних шляхів, а також для симптоматичної терапії диспептичних розладів (у першу чергу нудоти і блювоти) у хворих, що страждають захворюваннями інших органів і систем.
Однак небажані реакції, які викликаються метоклопрамідом, стали причиною того, що зараз ставлення до препарату багато в чому змінилося. Відзначається тенденція до урежению його використання в клінічній практиці і поступового витіснення іншими прокинетиками. Тим не менш, Метоклопрамід досі входить до схеми лікування гастроезофагальній рефлюксної хвороби. Може використовуватися для підготовки пацієнтів до діагностичних досліджень травного ТРАКТУ.
Дозування
Дорослі
Всередину і парентерально -10 мг кожні 6-8 год.
Діти
Всередину і парентерально — 0,1 мг/кг кожні 6-8 год.
Формивипуску
Таблетки по 0,01 г; розчин для прийому всередину, 1 мг/мл; ампули по 0,01 р.
