До цитопротекторам відносять лікарські препарати, що підвищують захисні властивості слизової оболонки шлунка та її стійкість до дії різних ульцерогенных факторів (в першу чергу, НПЗЗ). У цю групу входять синтетичні аналоги простагландинів Е (мізопростол) ісукральфат.
В даний час використання цітопротекторов досить обмежена. Вони не входять в стандартні схеми терапії виразки, асоційованої з HP-інфекцією. Мізопростол застосовується в основному для лікування і профілактики НПЗП-асоційованих виразок шлунка у тих випадках, коли неможлива скасування протизапальної терапії. Слід враховувати, що він поступається по ефективності ІПП і часто гірше переноситься. Сукральфат на сьогоднішній день використовується для терапії НПЗП-асоційованих виразок дуоденальної локалізації, рідше шлунка і за деякими іншими показниками, хоча дані про його ефективність різняться.
МІЗОПРОСТОЛ(Сайтотек)
Фармакодинаміка
Препарат стимулює вироблення глікопротеїнів шлункового слизу, покращує кровотік у слизовій шлунка, збільшує секрецію бікарбонатів. Він має також досить високою антисекреторну активність, дозозалежно пригнічують базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти. Встановлено, проте, що мізопростол проявляє противиразкову дію в дозах, недостатніх для пригнічення кислотної секреції.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 15 хв. При прийомі з їжею, що містить велику кількість жирів, абсорбція уповільнюється. Деэстерифицируясь, перетворюється в мизопростоловую кислоту, яка потім піддається метаболізму, властивому простагландинам і жирних кислот. Період напіввиведення мізопростолу — 30 хв. При ХНН пікова концентрація у крові та період напіввиведення дещо зростають.
Клінічнаефективністьтапоказаннядозастосування
При призначенні разом з НПЗЗ мізопростол знижує частоту виникнення виразок шлунка з 7-11% до 2-4%, а виразок ДПК кишки — з 4-9% — до 0,2-1,4%. При цьому істотно знижується ризик розвитку виразкових кровотеч. Призначається з метою лікування медикаментозних гастродуоденальних виразок, мізопростол дозволяє у більшості хворих домогтися їх загоєння без скасування НПЗЗ.
Небажанілікарськіреакції
Відзначаються диспепсичні розлади, переймоподібні болі в животі, шкірні висипи. Найбільш часто (у 11-33% хворих) розвивається діарея, обумовлена посиленням перистальтики кишечника. Зазвичай вона помірно виражена і, як правило, проходить протягом декількох днів.
Мізопростол підвищує тонус міометрія, в результаті чого можуть з’являтися болі внизу живота та кров’янисті виділення з піхви. Тому його можна приймати тільки починаючи з 2-3 дня після менструації. Препарат протипоказаний при вагітності.
Дозуваннятаформивипуску
Всередину по 200 мкг 4 рази на день (3 рази в день після їжі і на ніч) на весь термін прийому НПЗЗ. При вираженій ХНН доза знижується в 2 рази. Випускається в таблетках по 200 мкг. Входить до складу комбінованого препарату артротек(таблетки: 50 мг диклофенаку натрію, 200 мкг мізопростолу), який призначається по 1 таблетці 2-3 рази в день пацієнтам з ревматоїдним артритом або остеоартроз.
СУКРАЛЬФАТ(Алсукрал, Вентер, Сукрамал, Сукрафил)
Сукральфат є основною алюмінієвою сіллю сульфату сахарози. Не розчиняється у воді і при пероральному прийомі майже не всмоктується в ШКТ.
Фармакодинаміка
У кислому середовищі шлунка дисоціює на гідроксид алюмінію і гидрогенсульфат сахарози. Незважаючи на утворення гідроксиду алюмінію, сукральфат має досить слабкою антацидний активністю, використовуючи лише 10% своїх потенційних кислотонейтрализующих властивостей. Гидрогенсульфат сахарози утворює комплекс з некротичними масами в зоні виразкового дефекту, який зберігається близько 3 год і створює бар’єр для дії соляної кислоти, пепсину і жовчних кислот.
Підвищує вміст простагландинів у слизовій шлунка, збільшує вироблення шлункового слизу і бікарбонатів, покращує кровотік у слизовій і прискорює регенерацію епітеліальних клітин. Адсорбує пепсин і знижує чутливість парієтальних клітин.
Послаблює всмоктування фосфатів у кишечнику.
Клінічнаефективністьтапоказаннядозастосування
Використовується головним чином для профілактики і лікування гастродуоденальних виразок, спричинених прийомом ульцерогенных лікарських засобів.
Може застосовуватися для профілактики стресових кровотеч у хворих з важкими травмами і опіками.
Використовується також при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка, викликаних прийомом великих кількостей гострої їжі або алкоголю, проте об’єктивних клінічних доказів ефективності його втаких ситуаціях не існує.
Особливим показанням до застосування сукральфату є гіперфосфатемія у хворих з уремією, які перебувають на діалізі.
Небажанілікарськіреакції
Найбільш частими є запори (у 2-4% хворих); рідше зустрічаються запаморочення, кропив’янка. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Лікарськівзаємодії
Сукральфат знижує всмоктування багатьох препаратів у ШКТ (тетрацикліни, фторхінолони, Н2-блокатори, дигоксин, теофиллины пролонгованої дії), тому інтервал між їх прийомами має становити не менше 2 ч.
Антациди, знижуючи кислотність в шлунку, зменшують ступінь дисоціації сукральфату і послаблюють її активність, тому вони повинні застосовуватися не менше ніж за 30 хв до або не раніше ніж через 30 хв після прийому сукральфату.
Дозуваннятаформивипуску
Внутрішньо — по 1 г 3 рази на день за 0,5-1 год до їжі або через 2 год після їжі і на ніч. Інший варіант — по 2 г 2 рази на день. Випускається в таблетках по 1 г у пакетиках, що містять 1 г сукральфату в гранулах. Таблетки можна ковтати цілими, запиваючи водою, або так само, як і гранули, розмішати в половині склянки води і випити.
