В кінці 80-х років були створені нові високоселективні симпатоміметики — САЛЬМЕТЕРОЛ (серевент) і ФОРМОТЕРОЛ (форадил), тривалість дії яких досягає 12 годин, що дозволяє зменшити кратність введення до 2 разів на добу.
Фармакодинаміка. Відзначається розслаблення гладкої мускулатури бронхів, посилення мукоциліарного кліренсу, зниження проникності судин. Можливе часткове інгібування вивільнення медіаторів із опасистих клітин і базофілів.
Бронхолитический ефект розвивається через 10-30 хв після інгаляції, при використанні таблетированих форм — через 1-1,5 години, тривалість дії-12 годин.
Місцевтерапії. Препарати не призначені для купірування нападів ядухи, а рекомендуються для тривалої постійної терапії у пацієнтів з частими щоденними та/або нічними симптомами астми. Доведено, що додавання пролонгованих р2-агоністів до середніх доз інгаляційних ГК більш доцільно з точки зору ефективності та безпеки, ніж застосування високих доз інгаляційних ГК. Дані препарати не рекомендується використовувати у вигляді монотерапії замість протизапальних засобів. Зменшують частоту нічних симптомів астми, знижують потребу в р2-агоністах короткої дії, підвищують толерантність до фізичних навантажень і покращують якість життя.
Небажаніреакціїу інгаляційних форм сальметерола зустрічаються рідше, ніж у селективних р2-агоністів короткої дії. При використанні таблетованих форм вони зустрічаються частіше, у вигляді:
• стимуляції серцево-судинної системи: головний біль, тахікардія, екстрасистолія;
• тремору скелетної мускулатури
• парадоксального бронхоспазму;
• сухості в роті, нудоти;
• гіпокаліємії (особливо при поєднанні з діуретиками, ГК, метилксантинами і у пацієнтів з гіпоксією);
• дратівливості або збудження.
Дозування:
САЛЬМЕТЕРОЛ призначають дорослим і дітям >2 років: по 50 мкг (2 інг.) 2 рази в день; при вираженому бронхообструктивному синдромі по 100 мкг 2 рази на день; діти 4-12 років: по 25-50 мкг 2 рази на день.
ФОРМОТЕРОЛ призначають дорослим і дітям >12 років: по 12 мкг (1 інг.) 2 рази в день. Максимальна добова доза для дорослих 96 мкг/добу (8 інг.).
Формивипуску:
Сальметерол — дозований інгалятор (1 доза 25 мкг); порошок для дискхалера (1 доза 50 мкг). Формотерол — дозований інгалятор (1 доза 25 мкг).