Класифікація b-адреноблокаторів:
b-адреноблокатори являють собою досить неоднорідну за своїм фармакологічних ефектів групу лікарських препаратів, єдиним загальним властивістю яких є конкурентний антагонізм відносно b1-адренергічних рецепторів.
Поряд з блокадою b1-адренергічних рецепторів, b-адреноблокатори можуть блокувати або не блокувати b2-адренорецептори. У першому випадку говорять про неселективних b-адреноблокаторах, у другому про b1-селективних препаратах.
b-адреноблокатори окрім b1-селективності (або кардиоселективности, як називали це властивість раніше) відрізняються наявністю або відсутністю внутрішньої симпатоміметичної активності (ВСА), ліпофільності, вазодилатирующего, мембраностабілізуючої, антиагрегантної дії і т. д.
Загальноприйнятої класифікації b-адреноблокаторів не існує. Препарати, що застосовуються для тривалої терапії ГБ, зручно розділити на наступні групи в залежності від наявності або відсутності вазодилатирующих властивостей і b1-адреноселективности:
- b-адреноблокатори без вазодилатирующих властивостей:
- неселективні (пропанолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол та ін)
- b1-селективні (атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол та ін)
- b-адреноблокатори з вазодилатирующими властивостями:
- неселективні (буциндолол, піндолол, лабетолол та ін)
- b1-селективні (карведилол, небіволол, целипролол та ін)
Поза цієї класифікації залишається есмолол (бревиблок) — b1-селективний блокатор ультракороткого дії, який використовується при лікуванні гіпертонічних кризів та гострих коронарних синдромів.
Вазодилатація може бути обумовлена чотирма основними механізмами (окремо і в комбінації один з одним):
- вираженою ВСА до b2-адренорецепторів судин (як, наприклад, у пиндолола і целипролола)
- a1-і (або) a2-адренорецепторів (як у карведилолу і лабетолола)
- вивільненням з ендотеліальних клітин оксиду азоту, що володіє вазодилатирующими властивостями (як у небівололу)
- прямим судинорозширювальною дією
Для тривалої терапії ГБ не підходять b-адреноблокатори, викликають вазодилатацію за рахунок стимуляції b2-адренорецепторів (тобто піндолол і целипролол) оскільки ці препарати можуть надавати позитивний хроно – й інотропну дію в умовах низької активності симпатико-адреналової системи (САС). Зокрема, вони збільшують частоту серцевих скорочень (ЧСС) в нічний час, що небажано, особливо у хворих із супутньою ІХС.
Клінічна ефективність інших b-адреноблокаторів з вазодилатирующими властивостями недостатньо вивчена у тривалих клінічних дослідженнях. Зокрема, досі не відомо, чи мають вони кардіопротектівним дією, яке, судячи за результатами рандомізованих досліджень, притаманне таким b-адреноблокаторами без вазодилатирующих властивостей, як пропанолол, тимолол, метопролол та ін.
З «вазодилатирующих» b-адреноблокаторів без ВСА у відношенні b2-адренорецепторів найбільш добре вивчена ефективність і безпека карведилолу.
Далеко не всі b2-адренорецептори мають кардіопротектівним дією. Тому для тривалої терапії ГБ слід по можливості використовувати лише ліпофільні b2-адренорецептори без ВСА (тобто бісопролол, бетаксолол, метопролол, пропранолол, тимолол та ін), уникаючи призначення не тільки препаратів з ВСА, але і гідрофільних препаратів.
