антилейкотрієнові препарати

Ця група включає інгібітор 5-липооксигеназы зилеутон, а також блокатори лейкотриеновых рецепторів зафирлукаст і монтелукаст, що представляють собою нове покоління пероральних протизапальних препаратів для тривалої терапії БА.

ЗИЛЕУТОН

Фармакодинаміка. Зменшує утворення лейкотрієнів З₄, D₄E₄ і надає додаткове блокуючу дію на лейкотриен В₄, не характерне для блокаторів лейкотриеновых рецепторів.

Застосовується для лікування легкої персистуючої астми у дорослих і дітей старше 12 років. Проведені клінічні випробування показали меншу клінічну ефективність зилеутона порівняно з монтелукастом і зафирлукастом. У Росії в даний час не зареєстровано.

ЗАФИРЛУКАСТ, МОНТЕЛУКАСТ

Стали використовуватися в лікуванні БА в кінці 90-х років XX століття, за кордоном включені в алгоритми ступінчастою терапії. Рекомендовані у вигляді монотерапії на 1 і 2 ступенях лікування, і в якості додаткової терапії (наприклад, в поєднанні з інгаляційними ЦК) — при більш важкому перебігу астми. Можуть призначатися для профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, а також при лікуванні аспірінової астми.

Фармакодинаміка. Блокують ефекти лейкотрієнів, за рахунок чого пригнічують скоротливу здатність гладкої мускулатури дихальних шляхів, зменшує гіперреактивність бронхів, покращують функцію легень, знижують вираженість симптомів астми і знижують число еозинофілів периферичної крові.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктуються із ШКТ. Їжа знижує біодоступність на 20-25%, що не має клінічного значення для монтелукаста і враховується при призначенні зафирлукаста. Добре розподіляються в організмі, але не проходять через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення — 2,7-5,5 години. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно через ШКТ, мінімальна кількість — у незміненому вигляді

сечею. При призначенні монтелукаста хворим з нирковою недостатністю, порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; при застосуванні зафирлукаста у хворих з патологією печінки необхідно дотримуватися обережності.

Таблиця 2. Антилейкотрієнові препарати

Лікарськівзаємодії.

Зафирлукаст є інгібітором мікросомальних ферментів печінки, уповільнює метаболізм варфарину. У той же час він не впливає на метаболізм теофіліну, пероральних контрацептивів. Клінічно значущих лікарських взаємодій монтелукаста зареєстровано не було.

Дозуваннятаформивипускувказанівтабл. 2.

Небажаніреакції:

•головний біль;

• диспептичні явища, як правило, минущі і не вимагають відміни;

• підвищення рівня трансаміназ (Зафирлукаст);

• підвищення частоти інфекційних захворювань;

• грипоподібний синдром (монтелукаст

Ця група включає інгібітор 5-липооксигеназы зилеутон, а також блокатори лейкотриеновых рецепторів зафирлукаст і монтелукаст, що представляють собою нове покоління пероральних протизапальних препаратів для тривалої терапії БА.

ЗИЛЕУТОН

Фармакодинаміка. Зменшує утворення лейкотрієнів З₄, D₄E₄ і надає додаткове блокуючу дію на лейкотриен В₄, не характерне для блокаторів лейкотриеновых рецепторів.

Застосовується для лікування легкої персистуючої астми у дорослих і дітей старше 12 років. Проведені клінічні випробування показали меншу клінічну ефективність зилеутона порівняно з монтелукастом і зафирлукастом. У Росії в даний час не зареєстровано.

ЗАФИРЛУКАСТ, МОНТЕЛУКАСТ

Стали використовуватися в лікуванні БА в кінці 90-х років XX століття, за кордоном включені в алгоритми ступінчастою терапії. Рекомендовані у вигляді монотерапії на 1 і 2 ступенях лікування, і в якості додаткової терапії (наприклад, в поєднанні з інгаляційними ЦК) — при більш важкому перебігу астми. Можуть призначатися для профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, а також при лікуванні аспірінової астми.

Фармакодинаміка. Блокують ефекти лейкотрієнів, за рахунок чого пригнічують скоротливу здатність гладкої мускулатури дихальних шляхів, зменшує гіперреактивність бронхів, покращують функцію легень, знижують вираженість симптомів астми і знижують число еозинофілів периферичної крові.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктуються із ШКТ. Їжа знижує біодоступність на 20-25%, що не має клінічного значення для монтелукаста і враховується при призначенні зафирлукаста. Добре розподіляються в організмі, але не проходять через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення — 2,7-5,5 години. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно через ШКТ, мінімальна кількість — у незміненому вигляді

сечею. При призначенні монтелукаста хворим з нирковою недостатністю, порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; при застосуванні зафирлукаста у хворих з патологією печінки необхідно дотримуватися обережності.

Таблиця 2. Антилейкотрієнові препарати

Лікарськівзаємодії.

Зафирлукаст є інгібітором мікросомальних ферментів печінки, уповільнює метаболізм варфарину. У той же час він не впливає на метаболізм теофіліну, пероральних контрацептивів. Клінічно значущих лікарських взаємодій монтелукаста зареєстровано не було.

Дозуваннятаформивипускувказанівтабл. 2.

Небажаніреакції:

•головний біль;

• диспептичні явища, як правило, минущі і не вимагають відміни;

• підвищення рівня трансаміназ (Зафирлукаст);

• підвищення частоти інфекційних захворювань;

• грипоподібний синдром (монтелукаст