Антагоністи кальцію L-типу зазвичай поділяють на три основні групи в залежності від хімічної структури:
- похідні фенілалкіламіну (верапаміл, галлопаміл та ін)
- похідні бензотіазепіну (дилтіазем, клентиазем та ін)
- похідні дигідропіридину (ніфедипін, амлодипін, нісолдіпіном, нітрендипін, фелодипін та ін)
Ніфедипін, амлодипін, фелодипін та інші похідні дигідропіридину іноді називають «вазоселективными» або «вазодилатирующими» антагоністами кальцію. На підставі даних рандомізованих контрольованих досліджень, що включали хворих, які перенесли гострий інфаркт міокарда, прийнято вважати, що вазоселективные антагоністи кальцію на відміну від кардіоселективних препаратів не мають кардіопротектівним дією, тобто вони не знижують розвитку повторного інфаркту міокарда та раптової серцевої смерті.
По тривалості антигіпертензивної дії антагоністи кальцію можна розділити на чотири групи:
- препарати з тривалістю дії до 6-8 год, які треба приймати 3-4 рази на добу (дилтіазем, верапаміл, ніфедипін, нікардипін та ін)
- препарати з середньою тривалістю дії 8-18 год, які приймають двічі на добу (исрадипин, фелодипін та ін)
- препарати тривалої дії, ефективні при прийомі 1 раз на добу (нітрендипін та ретардные форми верепамила, дилтіазему, исрадипина, ніфедипіну та фелодипіну)
- препарати сверхдлительного дії, антигіпертензивний ефект яких триває більше 24-36 год (амлодипін)
В основі антигіпертензивної дії всіх антагоністів кальцію лежить їх здатність викликати виражену артеріальну вазодилатацію в результаті інактивації потенціал-залежних кальцієвих каналів судинної стінки і тим самим зменшувати ЗПОС.
Основні побічні ефекти антагоністів кальцію можна розділити на наступні групи:
- ефекти пов’язані з вазодилатацией (головний біль, запаморочення, припливи крові до обличчя, серцебиття, периферичні набряки, переходить гіпотонія) і більш характерні для короткодействующих похідних дигідропіридину
- негативні іно-, хроно і дромотропные ефекти, властиві верапамилу, і в меншій мірі дилтиазему, з-за яких застосування антагоністів кальцію протипоказано при вираженої систолічної дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду менше 30%), синдромі слабкості синусового вузла та атріовентрикулярної блокади II-III ступеня
- шлунково-кишкові розлади (запор, діарея, нудота, блювання та ін), які найчастіше зустрічаються у літніх хворих при лікуванні верапамілом
- метаболічні ефекти (наприклад, погіршення вуглеводного обміну при лікуванні ніфедипіном)
- ефекти, пов’язані з фармакокінетичними і фармакодинамічним взаємодією антагоністів кальцію з іншими лікарськими препаратами (наприклад, дигоксином, циметидином, теофіліном, рифампіцином, b-адреноблокаторами, вазодилататорами та ін)
Вважається, що антагоністи кальцію тривалої дії особливо показано в наступних ситуаціях:
- При ізольованій систолічній гіпертензії у літніх хворих — у тих випадках, коли тіазидні і тиазидоподобные діуретики протипоказані, неефективні або викликають серйозні побічні ефекти; рекомендується в першу чергу використовувати дигидропиридиновые антагоністи кальцію тривалої дії
- Після перенесеного інфаркту міокарда — у тих випадках, коли b-адреноблокатори протипоказані, неефективні (як антигіпертензивні препарати) або викликають побічні ефекти; рекомендується використовувати верапаміл або дилтіазем
- У хворих з супутньою стенокардією — у тих випадках, коли b-адреноблокатори протипоказані або неефективні, можна використовувати будь-які антагоністи кальцію.
- У хворих з діабетичною нефропатією — у тих випадках, коли протипоказані інгібітори АПФ, неефективні (як антигіпертензивні препарати), слід використовувати верапаміл або дилтіазем
Антагоністи кальцію корисні для комбінованої антигіпертензивної терапії. Всі антагоністи кальцію можна використовувати в якості другого препарату при недостатній ефективності тіазидних діуретиків, інгібіторів АПФ і блокаторів АТ1— ангиотензиновых рецепторів. При недостатньої антигіпертензивної ефективності b-адреноблокаторів корисним і безпечним є додавання антагоністів кальцію дигидропиридинового ряду. Комбінації b-адреноблокаторів та верапамілу і дилтіазему не вважаються безпечними для тривалої терапії ГБ.
