ХРОМОГЛИКАТНАТРІЮ(кромолін натрію, інтал, ломудал, кропоз та ін).
Стабілізує мембрани сенсибілізованих опасистих клітин і попереджає надходження кальцію всередину клітин .в результаті чого блокується вивільнення біологічно активних речовин. Не має бронходилатирующим та антигістамінну дію.
Фармакодинаміка.
•Блокує ранню і, меншою мірою, пізню фазу аллергениндуцированного бронхоспазму. Контролює вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин, обумовлене lgE-механізмом, і володіє переважною селективним впливом на інші клітини запалення (макрофаги, еозинофіли, моноцити) і їх медіатори. Дані ефекти є дозозалежними.
• Знижує реактивність бронхів незалежно від дії на гладкі клітини. Дозволяє попередити рефлекторну бронхообструкцию при дії деяких хімічних агентів
(діоксид сірки), холодного повітря і інгаляцію різних рідин, а також у відповідь на фізичне навантаження.
Таким чином, хромогликат натрію інгібує вивільнення медіаторів і, відповідно, перериває процеси, що призводять до формування запалення і деструкції епітелію, що викликають розвиток астматичних реакцій. Хромогликат натрію також зменшує проникність судин слизової і обмежує доступ алергену і неспецифічних стимулів до огрядним клітин, нервових і гладком’язових клітин слизової бронхів. Крім того, препарат блокує рефлекторну бронхоконстрикцию.
Фармакокінетика. Погано всмоктується в ШКТ (1-3%), але легко абсорбується в легенях. Після інгаляції приблизно 90% препарату осідає в трахеї і великих бронхах. Концентрація препарату в плазмі крові досягає максимуму через 5-10 хв після інгаляції і потім швидко падає. Виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею і жовчю приблизно в рівних кількостях. Період напіввиведення становить близько 90 хв. Тривалість дії препарату 5 годин, для поліпшення проникнення в бронхіальне дерево при наявності бронхоспазму за 5-10 хв до інгаляції хромогликата натрію рекомендується зробити 1-2 вдиху р2-агоніста короткої дії (сальбутамол, фенотерол, тербуталін).
Особливостізастосування:
• застосовується тільки профілактично;
• клінічний ефект розвивається поступово (проявляється через 2 тижні, максимальна вираженість через 4-6 тижнів) і зберігається деякий час після відміни;
• ефективність вище у дітей старше 6 років і хворих молодого віку;
• більш ефективний при интермиттирующем перебігу астми, при сезонних загостреннях, при астмі фізичного навантаження;
• ефективність не знижується при тривалому застосуванні.
При БА хромогликат натрію застосовують для інгаляцій у формі порошку з допомогою спеціального інгалятора (спинхалера), дозованого інгалятора або розчину. Призначають чотири рази в день з 4-6 годинними інтервалами.
Спеціальні лікарські форми застосовуються при алергічних ринітах (Ринакром), алергічних кон’юнктивітах (Оптикром), харчової алергії (Налкром).
Небажаніреакції. Хромогликат натрію є безпечним препаратом. Іноді може викликати кашель, обумовлений механічним роздратуванням порожнини рота і горла, верхніх відділів дихальних шляхів. У капсулі крім активної речовини міститься наповнювач — лактоза, — здатна у деяких хворих може провокувати бронхоспазм (неспецифічний).
Формивипуску:
ІНТАЛ в капсулах; 1 капсула містить 20 мг хромогликата натрію і 20 мг лактози.
ІНТАЛ, дозований інгалятор; 1 доза містить 1 мг хромогликата натрію.
КРОПОЗ, дозований інгалятор; 1 доза містить 5 мг кромоглициевой кислоти.
Розчин ИНТАЛ для нейбулайзера; 1 ампула містить 20 мг хромогликата натрію в 2 мл
ізотонічного розчину.
РИНАКРОМ, ОПТИКРОМ, 1 мл містить 40 мг хромогликата натрію в розчині.
КРОМОГЕКСАЛ, спрей назальний, 1 доза містить 2,8 мг хромоглициевой кислоти.
КРОМОГЕКСАЛ, очні краплі, в 1 мл міститься 20 мг натрію хромогликата
НАЛКРОМ в капсулах для прийому всередину: 1 капсула містить 100 мг хромогликата натрію.
НЕДОКРОМИЛНАТРІЮ(Тайлед).
Порівняно з хромогликатом натрію недокромил натрію пригнічує активацію та вивільнення медіаторів з більшого числа клітин: еозинофілів, нейтрофілів, опасистих клітин, моноцитів, макрофагів і тромбоцитів, що беруть участь в астматичному хронічному небактериальном запаленні. При дослідженнях invitroта invivoпротизапальний ефект препарату опинився в4-10 разів вище, ніж у хромогликата натрію.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення близько 90% препарату осідає в порожнині рота, трахеї, великих бронхах і лише близько 10% потрапляє в легеневу тканину, де і справляє свій основна дія. Більша частина препарату потрапляє в ШКТ, однак всмоктується лише близько 3%. Концентрація в плазмі досягає максимуму через кілька хвилин. Період напіввиведення становить 90 хв. Не метаболізується, виводиться з сечею і стільцем.
Застосовують недокромил натрію для профілактики нападів при всіх видах БА, починаючи з 2 мг двічі на день до 4-8 мг 4 рази вдобу. Дія препарату слід оцінювати не раніше ніж через місяць від початку лікування.
Небажаніреакції. Ніяких серйозних небажаних реакцій не виявлено. Може відзначатися кашель або короткочасний бронхоспазм, неприємний смак (15-20%), нудота, блювання, диспепсія, болі в животі, головний біль. Місцеві реакції зустрічаються рідко у вигляді набухання слизової носа і почуття роздратування.
Формивипуску.
Дозований аерозоль для інгаляцій, 112 доз (1 доза — 2 мг). Існує лікарська форма з приємним м’ятним смаком — Тайлед Мінт з синхронером для дітей старше 5 років і старших.
Недокромил спрей, 1% розчин (тиларин) для лікування алергічних ринітів.
Очні краплі, 2% розчин недокромила натрію (тилавист) для лікування алергічних кон’юнктивітах, блефаритах.
