До еталонних селективним симпатомиметикам відносяться сальбутамол і тербуталін, дещо меншою селективністю володіє фенотерол.
Активуючи переважно b2-рецептори, вони практично не викликають небажаних реакцій, пов’язаних зі стимуляцією a – і b1-адренорецепторів, таких як тахікардія, порушення ритму, артеріальна гіпертонія, головний біль та інші. Основний їх недолік — коротка тривалість дії (4-6 годин), вимагає частого застосування протягом доби до є причиною низької концентрації препарату в крові у нічний час.
Місцевтерапії. b2-агоністи короткої дії показані практично всім хворим при купіруванні нападів задухи, незалежно від того, чи використав хворий бронхолітики до госпіталізації чи ні, і які дози цих препаратів він застосовував.
Відсутність ефекту від рутинної бронхорасшіряющей терапії b2-агоністами короткої дії у домашніх умовах найчастіше можна пояснити недостатніми дозами препаратів або, найчастіше, неправильнным використанням інгаляторів. Судження про те, що прогресування захворювання пов’язано з передозуванням b-агоністів («синдром рикошету», синдром «замкненого легкого»), в даний час вважається недійсним, так як не було підтверджено на практиці і не має жодного клінічного значення. Зниження відповіді на b-агоністи також намагалися пояснити розвитком тахіфілаксії і дезрегуляции рецепторів, однак у подальшому було доведено, що тахіфілаксія, або зниження числа рецепторів у відповідь на їх часту стимуляцію препаратом, зустрічається тільки при використанні деяких b-агоністів короткої дії (адреналін) і не.спостерігається у сучасних препаратів.
Зниження ефффектівності препарату може розвинутися в результаті пошкодження рецепторів вірусною інфекцією. В даному випадку «рефрактерность» дихальних шляхів до b-агоністів буде тривати до тих пір, поки не буде призначена адекватна стероїдна терапія або не відбудеться мимовільне відновлення функції рецепторів. Можливою причиною дезрегуляции b2-рецепторів є також частий регулярний прийом b-агоністів, в результаті чого їх бронхорозширюючий ефект зменшується і для досягнення відповіді на препарати потрібна більша доза. Парадоксальні реакції на застосування b-агоністів, тобто бронхоспастичний ефект, спостерігаються дуже рідко.
В останні роки широко обговорюється зв’язок регулярного прийому інгаляційних b-агоністів і ризику несприятливих результатів при БА. Дослідження, проведені методом випадок-контроль у Новій Зеландії і Канаді, показали, що ризик летальних випадків значно підвищений у хворих, які регулярно приймають b-агоністи, особливо фенотерол.
Під час тривалого регулярного застосування b-агоністів відзначається невелике зниження об’єму форсованого видиху за 1 секунду (ОФВ1 і підвищення чутливості бронхів до таких бронхоконстрикторам, як гістамін і метахолин. Теоретичними передумовами для подальшого розвитку запалення дихальних шляхів є підвищене надходження алергену в . розширені бронхи, а також здатність b-агоністів блокувати вивільнення з опасистих клітин гепарину, володіє протизапальними властивостями, і послаблювати противовоспательный ефект глюкокортикоїдів. Таким чином, основними небажаними реакціями при застосуванні b-агоністів можуть бути легеневі, а не серцево-судинні, як передбачалося раніше; В даний час, за даними Американської академії алергії і імунології, підвищене використання b-агоністів (понад 200 доз в місяць) є маркером важкої астми і такі пацієнти потребують додаткової протизапальної терапії (глюкокортикоїдами).
