Лікарські засоби, що нормалізують ритм серцевих скорочень, купирующие їх пароксизми або запобігають їх виникненню.
Фармакофор — хімічна структура, що лежить в основі будови противоаритмических коштів. N — ( -C- )n — X
Класифікація противоаритмических коштів.
1) Стабілізатори мембран (блокатори натрієвих каналів)
1 — хінідіноподобние кошти (збільшують ефективний рефрактерний період)
хінідин, новокаїнамід, дизопиримид, аймалін, етмозин, пробафенон
2 — кошти, укорачивающие ефективний рефрактерний період
лідокаїн, тримекаїн, пиромекаин, дифенін
3 — кошти, що мало впливають на ефективний рефрактерний період
флеканидин, етацизин, аллапенин, боннепорп
2) Засоби, що зменшують активність симпатичної нервової системи
В-адреноблокатори, анаприлін, окспренолол
3) Засоби, що збільшують тривалість потенціалу дії і надають первинний ефект адреноблокирующий
орнід (бретиліум), кордарон (аміодарон)
4) Антагоністи кальцієвих каналів
верапаміл (изоптин)
Можуть бути використані
транквілізатори
трициклічні антидепресанти:
имизин, амітриптилін, меллилпромид
протисудомні засоби:
фенобарюитал, фінлепсин
В-адреноміметики:
алупент, ізадрін
М-холіноблокатори:
атропін
Непрямі М-холиномиметики через барорецептори дуги аорти:
серцеві глікозиди, мезатон
препарати, що регулюють обмін електролітів:
препарати калію (панангін, аспаркам), унітіол
Засоби, що володіють противофибриллярной активністю:
орнід, трициклічні антидепресанти
Похідні фенотіазину:
етмозин, боннепорп
подовжують фазу 4 діастолічної деполяризації, посилюють їх дію:
катехоламіни, іони кальцію
пригнічують:
антагоністи кальцію, В-адреноблокатори
По тривалості дії класифікують:
1) Короткої дії ( Т12 — 3-4 год)
аймалін, верапаміл, лідокаїн, новокаїнамід
2) Середньої тривалості дії ( Т12 — до 1 доби)
анаприлін, хінідин, дифенін, дизиопирамид
3) Тривалої дії ( Т12 — більше 1 доби)
орнід, аміодарон, дифенін
Электорофизиологические механізми дії
-пригнічення спонтанної діастолічної деполяризації
-підвищення порогового потенціалу збудження
Місцеві анастетики збільшують трансмембранний потенціал спокою.
Збільшення ефективного рефрактерного періоду.
Стабілізатори мембран
1 — хінідіноподобние кошти
підвищують поріг потенціалу збудження
зменшують швидкість наростання потенціалу збудження в фазу 0
збільшують тривалість потенціалу дії (ефективний рефрактерний період)
пригнічують спонтанну діастолічну деполяризацію в фазу 4
зменшують амплітуду ПД
пригнічують натрій-струм у фазу деполяризації (0 фазу)
Виражене кардіодепресивну дію:
автоматизм збудливість проводимось скоротність
—-придушення————–>
ЧСС ПЕКЛО УО (ударний об’єм) кДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)
——–придушення——————–>
PQ QRS QT
<—збільшення—
Є ваголитический ефект (знижується тонус парасимпатичної нервової системи)
Свідчення
шлуночкові і наджелудочковые аритмії
2 – кошти, укорачивающие ефективний рефрактерний період
збільшують трансмембранний потенціал спокою
вкорочують ПД
зменшують ефективний рефрактерний період
пригнічують спонтанну діастолічну деполяризацію
У фазу деполяризації не змінюють натрій-струм. Збільшують вихід калію в фазу реполяризації та спонтанної деполяризації.
Пригнічують входить натрій-струм у фазу реполяризації.
Автоматизм збудливість
—-знижують—–>
проводимось скоротність ЧСС ПЕКЛО УО Не змінюються
Може бути
-зниження QT — подовження
-кДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку) — підвищується
Показання до застосування
шлуночкові аритмії
— мало впливають на ефективний рефрактерний період
діють як хінідіноподобние кошти
Засоби, що знижують активність СВНС.
Збільшують тривалість ПД ефективний рефрактерний період
пригнічують спонтанну діастолічну деполяризацію
1) Хинидиноподобное дія
2) В-адреноблокуючу дію
преодладает парасимпатична іннервація
автоматизм збудливість проводимось скоротність ЧСС ПЕКЛО УО
—–придушення————–>
кДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)
—-збільшення————–>
PQ QRS QT
<–збільшення—
Пригнічують струм натрію, калію і кальцію.
Збільшують вихід калію в фазу деполяризації.
Показання до застосування:
шлуночкові і надшлуночкові аритмії
Засоби, що збільшують тривалість потенціалу дії і надають первинний ефект адреноблокирующий
орнід (бретиліум), кордарон (аміодарон)
збільшують ефективний рефрактерний період
збільшують тривалість ПД
пригнічують спонтанну діастолічну деполяризацію
У фазу реполяризації уповільнюють калій-струм.
Автоматизм збудливість і провідність
—-придушення——->
ПЕКЛО
—придушення—>
PQ QRS QT УО
–не впливають—
Показання до застосування:
шлуночкові аритмії
Антагоністи кальцієвих каналів
верапаміл (изоптин)
потенціал дії не міняють
блокують вхідний струм кальцію, діючи на початкову діастолічну деполяризацію
автоматизм збудливість проводимось скоротність
—-придушення————–>
ПЕКЛО УО (ударний об’єм) кДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)
–придушення—>
PQ QRS QT кДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)
————не впливають———–
Пригнічують струм кальцію
Показання до застосування:
шлуночкові і надшлуночкові аритмії
в тому числі і надшлуночкові аритмії стійкі до всіх інших препаратів
Побічні ефекти:
серцеві
аритмогенное дію (характерно для 1.3 — при гіпокаліємії, у літніх)
погіршення насосної функції
внесердечные
з боку ЦНС (аміодарон, В-АБ)
ШКТ (хінідин, верапаміл, аміодарон)