Фармакодинаміка
Лоперамід є синтетичним аналогом опіоїдів. Впливає на нервові закінчення і інтрамуральні ганглії, розташовані в кишечнику (більшою мірою у повздовжньому м’язовому шарі). Знижуючи вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, зменшує перистальтику і збільшує час проходження вмісту по кишечнику. Впливає як на поздовжню, так і на циркулярну мускулатуру тонкого кишечника. Збільшує тонус анального сфінктера. Інгібує секрецію рідини і електролітів та/або стимулює абсорбцію солей і води.
Фармакокінетика
При прийомі всередину всмоктується в ШКТ приблизно на 65%, але біодоступність становить усього лише близько 17% через вираженого пресистемного метаболізму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 год. При сублінгвальному прийомі ефект розвивається більш швидко — протягом першої години. Зв’язування з білками плазми — 96,5%. Не проходить через гематоенцефалічний бар’єр, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. Приблизно 35% прийнятої дози виводиться з жовчю через ШЛУНКОВО-кишкового тракту, частина з сечею Тільки 1% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення — 10-12 год. Концентрація лопераміду в плазмі крові може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Небажаніреакції
У рідких випадках зустрічаються запори, метеоризм, біль у животі, сухість у роті. Можливі алергічні реакції (висип). З боку ЦНС — головний біль, запаморочення
Передозування
Домінують симптоми з боку ЦНС — сонливість, брадипное, птоз, гіпертонус м’язів Заходидопомоги: адсорбенти (активоване вугілля), антагоністи опіоїдних рецепторів (налоксон).
Свідчення
• Тяжка діарея різної етіології, що загрожує серйозними ускладненнями.
• Діарея при запальних і функціональних розладах кишечника
• Гостра діарея, що супроводжується великими втратами електролітів.
• Зниження обсягу відокремлюваного з ілеостоми, колостоми і т. д Попередження Рекомендується використовувати з обережністю у наступних груп пацієнтів:
• Тяжкий коліт (включаючи хвороба Крона).
• Дизентерія.
• Захворювання печінки (збільшення ризику нейротоксичності).
Дозування
Дорослі
Гострадіарея — перша доза 4 мг, потім по 2 мг після кожного акту дефекації. Максимальна добова доза становить 16 мг.
Хронічнадіарея — по 2 мг 2 рази на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 8-12 мг.
Діти
Від 6 до 8 років — перша доза 2 мг, потім по 1 мг після кожного акту дефекації. Максимальна добова доза становить 4 мг.
Від 9 до 12 років — перша доза 2 мг, потім по 1 мг після кожного акту дефекації. Максимальна добова доза-6 мг.
При використанні лінгвальних таблеток имодиума зберігається та ж схема дозування.
При використанні комбінованої форми з симетиконом початкова доза — 1-2 таблетки. Для досягнення ефекту зазвичай достатньо 4 таблеток на добу.
Формивипуску
Таблетки і капсули по 2 мг.
Лінгвальні таблетки по 2 мг — характеризуються поліпшеними фармакокінетичними параметрами; зручні для пацієнтів з утрудненим ковтанням і підвищеним блювотним рефлексом.
Комбінована форма (таблетки Імодіум плюс®): лоперамід 2 мг і симетикон 0,125 р. Додавання симетикона, адсорбуючою гази, усуває метеоризм і сприяє більш швидкому припинення діареї.
