Калійзберігаючі діуретики

Загальнівластивості:

− відносно слабкий діуретичний ефект;

− зазвичай призначаються в поєднанні з більш потужними (петльовими або тіазидними)

− діуретиками для підвищення ефективності терапії і профілактики розвитку

− гіпокаліємії;

− знижують канальцеву секрецію іонів водню, викликаючи олужнення сечі; при

− тривалому прийомі можливий розвиток метаболічного ацидозу;

− при неконтрольованому прийомі калійзберігаючих діуретиків, особливо у поєднанні з інгібіторами АПФ збільшується ризик розвитку гіперкаліємії;

− протипоказані при гострій і хронічній нирковій недостатності будь-якого ступеня.

Таблиця 4. Часові параметри дії калійзберігаючих діуретиків

Свідчення:

1) Набряки при ХСН, нефротичному синдромі.

2) Набряки і асцит при цирозі печінки.

3) АГ.

4) Передопераційна підготовка при первинному альдостеронизме (спіронолактон).

СПІРОНОЛАКТОН (Верошпірон, Альдактон, АльдактонА)

Відмітніособливості:

є специфічним антагоністом альдостерону, конкуруючим з цим гормоном за цитоплазматичні рецептори в дистальних ниркових канальцях, міокарді та ендотелії судин;

вплив на ниркові рецептори призводить до блокади обміну калію на натрій, що супроводжується слабким посиленням діурезу і натрійурезу з одночасною затримкою калію в організмі;

діуретичний ефект розвивається повільно, протягом 1-2 діб; за антигипертензивному ефекту перевершує інші калійзберігаючі діуретики; — надає вазопротективный ефект за рахунок гальмування негативного впливу на рецептори альдостерону ендотелію судин;

зменшуючи вплив альдостерону на міокардіальні рецептори, гальмує процеси фіброзу і ремоделювання міокарда і уповільнює прогресування ХСН. У контрольованих дослідженнях виявлено, що спіронолактон при постійному прийомі у підтримуючій дозі збільшує тривалість життя пацієнтів з ХСН; специфічні небажані реакції — гінекомастія у чоловіків, гірсутизм і дисменорея у жінок.

Фармакокінетика. Біодоступність при прийомі внутрішньо — 90%. Метаболізується в печінці на 80% з утворенням активного метаболіту (канренона), яка має кардіотонічну дію. Близько 90% канренона зв’язується з білками плазми. Екскретується нирками і з жовчю. Період напіввиведення — 13-24 ч. Спіронолактон може кумулироваться при порушенні функції печінки і нирок, у літньому віці.

Дозування: Всередину — 25-200 мг/добу в 2-4 прийоми. При необхідності можна збільшити до 400 мг/добу, але це веде до підвищення ризику небажаних реакцій. Так, частота розвитку гінекомастії при дозі 50 мг/добу становить 7%, а при підвищенні до 150 мг і вище — більше 50%.

Формавипуску: таблетки по 25, 50 і 100 мг.

ТРИАМТЕРЕН (Птерофен, Амтерен, Дирениум)

Інгібує транспорт натрію на рівні епітеліальних клітин збірних трубочок, одночасно підвищуючи реабсорбцію калію в цьому відділі нефрону. У зв’язку з недостатньо гарною розчинністю може викликати кристаллурию, тому протипоказаний при сечокам’яній хворобі. Не можна застосовувати одночасно з індометацином та іншими НПЗЗ увазі -> високого ризику розвитку гострої ниркової недостатності.

Фармакокінетика. Біодоступність — 30-70%. Зв’язування з білками плазми — 50-70%. Метаболізується в печінці, екскретується нирками. Період напіввиведення — 3 ч.

Дозування. Всередину — 25-150 мг/добу, максимально до 300 мг/добу. Зазвичай використовується в комбінації з тіазидними діуретиками.

Формавипуску: капсули по 50 і 100 мг.

АМІЛОРИД (Амипрамидин, Амипразид, Арумил)

За фармакодинамике схожий з триамтереном, але діє триваліше. За ступенем калийсберегающего ефекту у 15 разів перевершує спіронолактон.

Фармакокінетика. Біодоступність при прийомі внутрішньо натщесерце — 25-30 %, з їжею — 50%. Зв’язування з білками плазми — 23%. Не Метаболізується, виводиться рівною мірою нирками і через ШКТ. Період напіввиведення — 6-9 ч.

Дозування. Всередину — 5-10 мг 1 раз на добу, максимально до 20 мг/добу.