Гастропротекторы

До цитопротекторам відносять лікарські препарати, що підвищують захисні властивості слизової оболонки шлунка та її стійкість до дії різних ульцерогенных факторів (в першу чергу, НПЗЗ). У цю групу входять синтетичні аналоги простагландинів Е (мізопростол) ісукральфат.

В даний час використання цітопротекторов досить обмежена. Вони не входять в стандартні схеми терапії виразки, асоційованої з HP-інфекцією. Мізопростол застосовується в основному для лікування і профілактики НПЗП-асоційованих виразок шлунка у тих випадках, коли неможлива скасування протизапальної терапії. Слід враховувати, що він поступається по ефективності ІПП і часто гірше переноситься. Сукральфат на сьогоднішній день використовується для терапії НПЗП-асоційованих виразок дуоденальної локалізації, рідше шлунка і за деякими іншими показниками, хоча дані про його ефективність різняться.

МІЗОПРОСТОЛ(Сайтотек)

Фармакодинаміка

Препарат стимулює вироблення глікопротеїнів шлункового слизу, покращує кровотік у слизовій шлунка, збільшує секрецію бікарбонатів. Він має також досить високою антисекреторну активність, дозозалежно пригнічують базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти. Встановлено, проте, що мізопростол проявляє противиразкову дію в дозах, недостатніх для пригнічення кислотної секреції.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 15 хв. При прийомі з їжею, що містить велику кількість жирів, абсорбція уповільнюється. Деэстерифицируясь, перетворюється в мизопростоловую кислоту, яка потім піддається метаболізму, властивому простагландинам і жирних кислот. Період напіввиведення мізопростолу — 30 хв. При ХНН пікова концентрація у крові та період напіввиведення дещо зростають.

Клінічнаефективністьтапоказаннядозастосування

При призначенні разом з НПЗЗ мізопростол знижує частоту виникнення виразок шлунка з 7-11% до 2-4%, а виразок ДПК кишки — з 4-9% — до 0,2-1,4%. При цьому істотно знижується ризик розвитку виразкових кровотеч. Призначається з метою лікування медикаментозних гастродуоденальних виразок, мізопростол дозволяє у більшості хворих домогтися їх загоєння без скасування НПЗЗ.

Небажанілікарськіреакції

Відзначаються диспепсичні розлади, переймоподібні болі в животі, шкірні висипи. Найбільш часто (у 11-33% хворих) розвивається діарея, обумовлена посиленням перистальтики кишечника. Зазвичай вона помірно виражена і, як правило, проходить протягом декількох днів.

Мізопростол підвищує тонус міометрія, в результаті чого можуть з’являтися болі внизу живота та кров’янисті виділення з піхви. Тому його можна приймати тільки починаючи з 2-3 дня після менструації. Препарат протипоказаний при вагітності.

Дозуваннятаформивипуску

Всередину по 200 мкг 4 рази на день (3 рази в день після їжі і на ніч) на весь термін прийому НПЗЗ. При вираженій ХНН доза знижується в 2 рази. Випускається в таблетках по 200 мкг. Входить до складу комбінованого препарату артротек(таблетки: 50 мг диклофенаку натрію, 200 мкг мізопростолу), який призначається по 1 таблетці 2-3 рази в день пацієнтам з ревматоїдним артритом або остеоартроз.

СУКРАЛЬФАТ(Алсукрал, Вентер, Сукрамал, Сукрафил)

Сукральфат є основною алюмінієвою сіллю сульфату сахарози. Не розчиняється у воді і при пероральному прийомі майже не всмоктується в ШКТ.

Фармакодинаміка

У кислому середовищі шлунка дисоціює на гідроксид алюмінію і гидрогенсульфат сахарози. Незважаючи на утворення гідроксиду алюмінію, сукральфат має досить слабкою антацидний активністю, використовуючи лише 10% своїх потенційних кислотонейтрализующих властивостей. Гидрогенсульфат сахарози утворює комплекс з некротичними масами в зоні виразкового дефекту, який зберігається близько 3 год і створює бар’єр для дії соляної кислоти, пепсину і жовчних кислот.

Підвищує вміст простагландинів у слизовій шлунка, збільшує вироблення шлункового слизу і бікарбонатів, покращує кровотік у слизовій і прискорює регенерацію епітеліальних клітин. Адсорбує пепсин і знижує чутливість парієтальних клітин.

Послаблює всмоктування фосфатів у кишечнику.

Клінічнаефективністьтапоказаннядозастосування

Використовується головним чином для профілактики і лікування гастродуоденальних виразок, спричинених прийомом ульцерогенных лікарських засобів.

Може застосовуватися для профілактики стресових кровотеч у хворих з важкими травмами і опіками.

Використовується також при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка, викликаних прийомом великих кількостей гострої їжі або алкоголю, проте об’єктивних клінічних доказів ефективності його втаких ситуаціях не існує.

Особливим показанням до застосування сукральфату є гіперфосфатемія у хворих з уремією, які перебувають на діалізі.

Небажанілікарськіреакції

Найбільш частими є запори (у 2-4% хворих); рідше зустрічаються запаморочення, кропив’янка. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Лікарськівзаємодії

Сукральфат знижує всмоктування багатьох препаратів у ШКТ (тетрацикліни, фторхінолони, Н2-блокатори, дигоксин, теофиллины пролонгованої дії), тому інтервал між їх прийомами має становити не менше 2 ч.

Антациди, знижуючи кислотність в шлунку, зменшують ступінь дисоціації сукральфату і послаблюють її активність, тому вони повинні застосовуватися не менше ніж за 30 хв до або не раніше ніж через 30 хв після прийому сукральфату.

Дозуваннятаформивипуску

Внутрішньо — по 1 г 3 рази на день за 0,5-1 год до їжі або через 2 год після їжі і на ніч. Інший варіант — по 2 г 2 рази на день. Випускається в таблетках по 1 г у пакетиках, що містять 1 г сукральфату в гранулах. Таблетки можна ковтати цілими, запиваючи водою, або так само, як і гранули, розмішати в половині склянки води і випити.

ВАМ ТАКОЖ МОЖЕ СПОДОБАТИСЯ