За прокинетической активності не поступається метоклопраміду, а за деякими даними навіть перевершує його. Домперидон був синтезований як протиблювотний препарат з антидопаминергической активністю, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У зв’язку з цим домперидон практично позбавлений тих небажаних реакцій з боку ЦНС, які притаманні метоклопраміду.
Фармакодинаміка
Домперидон блокує периферичні допамінові D2-рецептори, локалізовані в стінці шлунка і 12-палої кишки. Наслідком є підвищення скорочувальної здатності шлунку, стимуляція його евакуаторної функції. Поліпшується антродуоденальная координація (тобто координація між скороченнями антрального відділу шлунка і 12-палої кишки), яка відіграє важливу роль у забезпеченні нормальної евакуації з шлунка та попередження дуоденогастрального рефлюксу. Підвищується тонус нижнього стравохідного сфінктера. Препарат чинить також хороший протиблювотний ефект, який пов’язаний із пригніченням активності допамінових D2-рецепторів хеморецепторной тригерних зон, розташованих поза гематоенцефалічним бар’єру на дні IV шлуночка.
Фармакокінетика
Домперидон швидко всмоктується при прийомі всередину, пікова концентрація в плазмі досягається через 30-60 хв. Біодоступність становить всього 15% при прийомі натще і дещо підвищується при прийомі після їди. Низька біодоступність пов’язана з інтенсивним пресистемним метаболізмом (в кишечнику і печінки). Зв’язується з білками плазми на 91-93%. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться через ШКТ (66%) і нирки (31%). —ч Період напіввиведення — 7-9 ч.
Небажаніреакції
Як правило, добре переноситься. Можливі головні болі, запаморочення, сухість у роті. У поодиноких випадках можуть виникати алергічні реакції за типом кропив’янки. Дуже рідко -гіперпролактинемія, підвищена збудливість та/або екстрапірамідні розлади.
Лікарськівзаємодії
Всмоктування домперидону в ШКТ знижується при одночасному прийомі антацидів і антисекреторних препаратів.
Антихолінергічні препарати і опіоїдні анальгетики послаблюють дію домперидону.
Домперидон, на відміну від метоклопраміду, не впливає на абсорбцію дигоксину, парацетамолу та аспірину.
Свідчення
Домперидон застосовують у тих випадках, коли необхідно посилити перистальтическую активність верхніх відділів травного тракту. Він дає хороший ефект при рефлюкс-езофагіті, функціональної диспепсії (особливо при її рефлюксоподобном і дискинетическом варіантах), гипомоторной дискінезії жовчного міхура, при порушеннях моторики після операції на шлунку, при нудоті і блювоті, що виникають у хворих з токсемією, після променевої терапії, при прийомі деяких лікарських препаратів.
Дозування
Дорослі
Всередину — при хронічній диспепсії — 10 мг кожні 6-8 год; при нудоті і блюванні — 20 мг кожні 6-8 год.
Діти
Всередину — при хронічній диспепсії — 2,5 мг/10 кг маси кожні 6-8 год; при нудоті і блюванні — 5 мг/10 кг кожні 6-8 год.
Формивипуску
Таблетки по 0,01 г; суспензія, 1мг/мл
