Бета-блокатори:характеристика окремих препаратів

Характеристика окремих препаратів

Пропранолол

Родоначальник групи ББ, належить до неселективних ББ короткої дії без ВСА і вазодилатирующих властивостей.

Характеризується високою ліпофільністю, вираженим пресистемним метаболізмом. Біодоступність — 30-40%, збільшується при підвищенні дози, при тривалому прийомі-порушення функції печінки, з віком. Т1/2 для звичайної лікарської форми становить 3-4 год, пролонгованої — близько 10 год. Метаболізується в печінці, виводиться через нирки у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності може накопичуватися в організмі.

За рахунок погіршення печінкового кровотоку може зменшувати кліренс ряду ЛЗ (теофілін, лідокаїн та ін). У зв’язку з високою ліпофільністю досить часто зустрічаються НЛР з боку ЦНС.

Форми випуску та деякі торгові найменування пропранололу та інших ББ представлені в таблиці 9.

Показання до застосування і режим дозування:

Всередину

АГ — початкова доза 40 мг 2 р/день з поступовим підвищенням до індивідуальної ефективної (120-240 мг/добу в 2-3 прийоми); пролонговані форми — початкова доза-80 мг 1 р/день, з поступовим підвищенням до 160 мг/добу або вище, залежно від клінічного ефекту.

Стенокардія напруги — 80-320 мг/добу в 2-4 прийоми; пролонговані форми -початкова доза-80 мг 1 р/день з поступовим підвищенням до 320 мг/добу. Аритмії — 10-30 мг 3-4 р/добу з подальшою корекцією дози залежно від клінічного ефекту та переносимості.

ЇМ (вторинна профілактика) — 180-240 мг/добу в 3-4 прийоми.

Феохромоцитома (у поєднанні з а-адреноблокаторами) — 20-40 мг 3-4 р/день за 3 дні до операції або постійно у неоперованих хворих — 30-160 мг/добу в декілька прийомів.

Внутрішньовенно

Аритмії, ЇМ — 1-3 мг (зі швидкістю не більше 1 мг/хв), при необхідності повторити введення через 2 хв і через 4 год.

Надолол

Неселективний гідрофільний ББ тривалої дії без ВСА і вазодилатирующих властивостей. Відмінною особливістю надолола є його здатність покращувати нирковий кровотік за рахунок прямого вазодилатирующего дії.

Застосовується тільки всередину. Біодоступність — близько 30%, не залежить від прийому їжі. Не піддається метаболічним перетворенням у печінці, виводиться нирками у незміненому вигляді. Характеризується одним з найбільш тривалих періодів напіввиведення (14-24 год). Екскреція препарату уповільнюється при нирковій недостатності, що потребує зменшення дози та/або збільшення інтервалу дозування.

Показання до застосування і режими дозування:

АГ — початкова доза 40 мг 1 р/день з поступовим підвищенням на 40-80 мг/добу в один прийом з інтервалами 1 тиждень до ефективної (максимально — 320 мг/добу). Стенокардія напруги — початкова доза 40 мг 1 р/день з поступовим підвищенням на 40-80 мг/добу в один прийом з інтервалами 3-7 днів до ефективної (максимально — 240 мг/добу).

Атенолол

Кардіоселективний гідрофільний ББ без ВСА і вазодилатирующих властивостей. Біодоступність — близько 40%, не залежить від прийому їжі, може збільшуватися у літніх. Характеризується _JfljiHTejrbHbiM дією (Т^ 6-9 год), практично повністю виводиться через нирки у незміненому вигляді, може накопичуватися при нирковій недостатності, тому при кліренсі креатиніну < 35 мл/хв необхідна корекція дози.

Показання до застосування і режим дозування:

АГ — початкова доза 25-50 мг всередину 1 р/день з поступовим підвищенням до 50-100 мг/добу.

Стенокардія напруги — початкова доза 50 мг 1 р/день всередину з поступовим підвищенням до 100 (рідше 200) мг/добу. ЇМ, аритмії — початкова доза 50 мг всередину, далі 100 мг/добу в 1-2 прийоми.

Метопролол

Кардіоселективний ліпофільний ББ без ВСА і вазодилатирующих властивостей. Біодоступність — близько 50% (внаслідок інтенсивного пресистемного метаболізму), не залежить від прийому їжі, зростає при тривалому прийомі. Т-щ становить 3-4 год, у пролонгованих форм — 3-7 ч. Метаболізується в печінці, виводиться через нирки у вигляді метаболітів, може накопичуватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування та режими дозування:

АГ, стенокардія напруги — початкова доза 50-100 мг/сут всередину в 1-2 прийоми (при стенокардії — у 2-3 прийоми) з поступовим підвищенням до ефективної (зазвичай 100-200 мг/добу, максимум — 450 мг); пролонговані форми приймаються 1 р/день.

ЇМ (гострий період) — в/в 5 мг кожні 2 хв до максимальної дози 15 мг, через 15 хв після останньої в/в ін’єкції — всередину 25-50 мг кожні 6 годин протягом 48 год; підтримуюча доза 200 мг/добу в 2 прийоми.

Аритмії — в/в до 5 мг (1-2 мг/хв), при необхідності повторювати ч/з 5 хв до загальної дози 10-15 мг; всередину — початкова доза 50 мг 2-3 р/день, при необхідності дозу збільшують до 300 мг/добу (у декілька прийомів).

ХСН- Див. розділ «Особливості застосування ББ при ХСН».

Бісопролол

Кардіоселективний липо-/гідрофільний ББ тривалої дії без ВСА і вазодилатирующих властивостей. . Біодоступність — близько 88%, не залежить від прийому їжі, зростає у літніх. Частково метаболізується в печінці. Виводиться нирками (50% — у незміненому вигляді, 50% — у вигляді неактивних метаболітів). Тш становить 10-12 год, може збільшуватися при вираженій нирковій і печінковій недостатності.

Показання до застосування і режим дозування:

АГ, стенокардія напруги, ЇМ (вторинна профілактика) — початкова доза 5 мг (рідше 2,5 мг) 1 р/день всередину з поледующим підвищенням при необхідності до 10 мг/добу в один прийом. ХСН — Див. розділ «Особливості застосування ББ при ХСН».

Небіволол

Кардіоселективний ББ тривалої дії без ВСА. Володіє також вазодилатирующим і вазопротективным дію за рахунок стимуляції синтезу NO в ендотелії судин. Біодоступність істотно варіює — від 12% до 96% в залежності від вираженості пресистемного метаболізму. Екскретується на 40% через нирки у вигляді неактивних метаболітів), на 60% — через ШКТ. Т^ становить 8-27 год і визначається швидкістю біотрансформації препарату в печінці. При нирковій і печінковій недостатності, у пацієнтів літнього віку може знадобитися корекція режиму дозування.

Показання до застосування і режим дозування:

АГ, стенокардія напруги — початкова доза 5 мг 1 р/день всередину (у пацієнтів старше 65 років — 2,5 мг/добу), при необхідності — підвищення дози до 10 мг/добу.

Карведилол

Неселективний ББ без ВСА з додатковими вазодилатирующими властивостями. Вазодилатація обумовлена одночасною блокадою щ-АР (співвідношення а і (3 блокуючої активності — 1:10). Описані також антипроліферативні та антиоксидантні властивості. Біодоступність — близько 30% із-за вираженого пресистемного метаболізму. Метаболізується в печінці, при цьому утворює ряд активних метаболітів. Виводиться переважно через ШКТ. Тш — 6-10 год, може збільшуватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування і режим дозування:

АГ — початкова доза 12,5 мг 1 р/день всередину з подальшим збільшенням за необхідності до 25-50 мг/добу в 1-2 прийоми.

Стабільна стенокардія — початкова доза 12,5 мг 2 р/день всередину з подальшим підвищенням при необхідності до 25-50 мг 2 р/день. ХСН- Див. розділ «Особливості застосування ББ при ХСН».

Інші

Есмолол є β1-селективним ББ ультракороткого дії, використовується переважно при гіпертонічних кризах, гострому коронарному синдромі, надшлуночкових тахіаритміях (у вигляді внутрішньовенної інфузії).

Соталол, крім здатності неселективно блокувати β-АР, має властивості антиаритмічних препаратів ІІІ класу (блокує калієві канали в клітинах міокарда і провідної системи серця), використовується в основному при шлуночкових і надшлуночкових тахіаритміях (купірування і профілактика рецидивів).

Тимолол належить до неселективних ББ без ВСА і вазодилатирующих властивостей. У вигляді очних крапель широко використовується при открытоугольнои глаукомі.

Комбіновані препарати, що містять β -блокатори

Теноретик — містить 100 мг атенололу і 25 мг хлорталідону (тиазидоподобный

діуретик).

Теноретик-50— містить 50 мг атенололу і 25 мг хлорталідону.

Тенорик — містить 100 мг і 50 мг атенололу і 25 мг хлорталідону.

Атегексал композитум містить 50 мг атенололу і 12,5 мг хлорталідону або 100 мг атенололу і 25 мг хлорталідону.

Логимакс — містить 47,5 мг метопрололу сукцинату і 5 мг фелодипіну (антагоніст Са дигидропиридинового ряду).

Вискалдикс — містить 10 мг пиндолола і 5 мг клопамід (тиазидоподобный діуретик).

Таблиця 9. Торгові назви і форми випуску окремих β-блокаторів